Berbérine

Aussi nommée umbellatine, la berbérine est sur le plan chimique un alcaloïde isoquinoléique de la classe des protoberbérines. Il s’agit d’un sel d’ammonium quaternaire généralement commercialisé sous la forme de chlorhydrate (HCl) ou de sulfate. D’autres molécules également produites par les plantes ont une structure chimique analogique à celle de l’umbellatine, il s’agit de la coptisine, de la jatrorrhizine et de la palmatine. Ces alcaloïdes sont présents en plus grande concentration dans les racines ou les rhizomes que dans les parties aériennes. Les familles de plantes les plus connues pour leur teneur en berbérine et protoberbérines sont les Berberidacées, les Ranunculacées, les Annonacées, les Menispermacées et les Rutacées.

Les données de pharmacocinétiques indiquent que sa biodisponibilité par voie orale est médiocre (moins de 1 %) en raison d’une faible absorption intestinale. La distribution favorise le foie et les reins et dans une moindre mesure le cerveau. Le métabolisme se fait grâce aux cytochromes du foie. Bien que ses modes d’action ne soient pas encore parfaitement compris, nous savons que la berbérine agit directement au niveau de cellules cibles mais que ses métabolites ont eux aussi une activité pharmacologique et un important rôle à jouer. L’élimination est essentiellement hépatobiliaire mais les reins peuvent excréter les métabolites. Sa demi-vie est d’environ 4 heures. 
De plus, la berbérine interagit avec la flore intestinale pour aboutir à la production de métabolites actifs qui sont en partie responsables des effets bénéfiques attribués à la berbérine.

• Antibactérien (actifs sur de nombreux germes dont Actinobacillus pleuropneumoniae, Shigella dysenteriae, Streptococcis agalactiae et Helicobacter pylori)
• Antidiarrhéique et antispasmodique
• Anti-inflammatoire
• Module la flore intestinale
• Hypoglycémiant (fait baisser la glycémie)
• Hypolipidémiant
• Hypocholestérolémiant (diminue le cholestérol total et le cholestérol LDL)
• Effet inotrope positif, chronotrope négatif, antiarythmique et vasodilatateur
• Antiparasitaire (actif sur giardia)
• Antifongique (actif sur Trichophyton mentagrophytes)
• Antihypertenseur (également au niveau artériel pulmonaire)
• Antioxydant
• Anticancéreux et cytotoxique (étude in vitro sur modèles cellulaires)
• Anticonvulsivant (étude chez l’animal)
• Antidépresseur (étude chez l’animal).
• Analgésique (étude chez l’animal).

Avis des autorités de contrôle

En France, l’Anses (Agence nationale de sécurité sanitaire de l’alimentation, de l’environnement et du travail) a publié un avis en 2019 relatif à la sécurité d’utilisation de plantes contenant de la berbérine dans la composition des compléments alimentaires. Le document de 44 pages est très bien étayé, notamment en matière de réglementation, de pharmacologie, de données cliniques et de toxicologie. Cet avis indique qu’aucune allégation de santé n'a été autorisée, que l’intérêt de la berbérine n’est actuellement pas reconnu en Europe et que des précautions d’emploi doivent être observées chez certaines populations (femmes enceintes ou allaitantes, diabétiques, personnes ayant des troubles hépatiques ou cardiaques).

L’Anses prévient que le principal risque sanitaire lors de l’utilisation de la berbérine est le risque d’interaction pharmacologique. En effet, l’agence met en garde les professionnels de santé quant à l’action de la berbérine sur les cytochromes et sur les nombreuses interactions médicamenteuses qui en résultent et qui peuvent réduire l’efficacité des traitements. Ainsi elle invite à la prudence et recommande de façon générale aux consommateurs de signaler à leur médecin ou pharmacien la prise concomitante de compléments alimentaires et de médicaments.  

Bien que l’on aurait pu s’attendre à ce qu’elle existe sous la forme de médicament, la berbérine n’est disponible que sous la forme de complément alimentaire ou alors sous la forme de plantes en contenant. 
Divers laboratoires proposent des gélules ou capsules de berbérine obtenue par extraction à partir de plantes (le plus souvent B. aristata, B. vulgaris ou encore B. aquifolium). Les doses proposées vont généralement de 300 à 500 mg par prise.
Vous pouvez trouver sur le marché des compléments alimentaires l’associant à d’autres actifs naturels destinés notamment à la régulation de la glycémie.
Sachez par ailleurs que la teinture mère de Berberis vulgaris, c’est-à-dire l’épine-vinette en contient aussi.

Bienfaits de la berbérine : faisons le point !

Si la France et l’Europe ne semblent pas reconnaitre les bienfaits de la berbérine, de nombreux auteurs dans le reste du monde (surtout en Asie) sont favorables à son utilisation tout particulièrement en cas de diabète, de dyslipidémie (triglycérides et/ou cholestérol élevé), d’aphtes, d’hypertension et d’ovaires polykystiques.
Dans le cas du diabète, différentes études cliniques ont confirmé l’efficacité de la berbérine pour faire baisser le taux de sucre dans le sang avec un effet comparable à celui de la metformine. Les chercheurs ont entre autres mesuré une diminution significative de l’hémoglobine glyquée (HbA1c) après 3 mois de traitement.
Une méta-analyse incluant 27 études cliniques et 2569 participants a démontré que la berbérine est capable de réduire significativement la tension artérielle, le taux de triglycérides, de mauvais cholestérol (LDL-C) et d’augmenter le taux de bon cholestérol (HDL-C). Dans une étude sur 228 patients qui a duré 6 mois, son efficacité s’est révélée supérieure à celle de l’ézétimibe.
L’application d’un gel oral à base de berbérine 4 fois par jour pendant 5 jours a permis de réduire la douleur et la taille des aphtes dans une étude chez 84 patients contre placébo.
En raison de sa capacité à réduire la résistance à l’insuline ainsi que les taux de triglycérides et de cholestérol, la berbérine serait bénéfique pour améliorer l’induction de l’ovulation chez les patientes atteintes du syndrome des ovaires polykystiques. Toutefois, une étude chez 644 femmes ayant ce syndrome n’a pas montré de bénéfices sur la fécondité de l’association berbérine et létrozole en comparaison avec le létrozole seul.
Plus d’essais cliniques sont encore nécessaires pour continuer d’approfondir l’évaluation de tous ses bienfaits mais nous pensons raisonnablement que la berbérine pourrait prochainement être introduite dans différents protocoles thérapeutiques et même bénéficier d’un statut de médicament.  
Effets secondaires, interactions et précautions d’emploi de la berbérine
•    Effets indésirables
Les études évaluant la tolérance de la berbérine chez l’homme ont rapporté essentiellement des troubles digestifs d’intensité modérée : diarrhée, constipation, flatulence et douleurs abdominales. Ces effets indésirables étaient temporaires et se sont atténués au cours des 4 premières semaines chez la plupart des patients. 
Certains auteurs ont rapporté l’apparition d’ictère chez les enfants atteints de déficit en G6PD. 
La berbérine est suspectée d’aggraver les ictères néonataux et nucléaires cependant les données sur le sujet sont pour l’instant contradictoires. 
Bien que la berbérine puisse être bénéfique pour les sujets en défaillance cardiaque, une étude sur la cardiotoxicité a montré que des torsades de pointes pouvaient cependant survenir. Par ailleurs, un cas de bradycardie avec fatigue et dyspnée d’effort a été rapporté dans la littérature. Ainsi la berbérine serait susceptible d’engendrer des effets cardiotoxiques.
Enfin, un cas de céphalée avec vertiges possiblement imputable à la berbérine a été rapporté.
•    Précaution d’emploi
La berbérine est déconseillée en cas de grossesse et d’allaitement. Elle est réservée aux adultes et aux adolescents. Il ne faut pas dépasser la posologie quotidienne recommandée. Un avis médical est indispensable pour les personnes diabétiques, celles ayant des troubles cardiaques ou hépatiques et en cas de prise concomitante de tout traitement médicamenteux.
•    Interactions médicamenteuses
Différentes publications font état d’interactions médicamenteuses avec la berbérine. Des interactions ont été observées avec les médicaments suivants :
o    Ciclosporine
o    Dextrométorphane
o    Digoxine
o    Kétoconazole
o    Losartan
o    Metformine et autres hypoglycémiants
o    Midazolam
o    Paclitaxel
o    Statines
o    Tacrolimus
o    5-fluorouracile
o    Camptothécine
o    Macrolides (azithromycine, clarithromycine)

Afin de déterminer la pertinence de l’utilisation de la berbérine et sa sécurité d’emploi, il convient de demander l’avis d’un professionnel de santé. De manière générale, il sera plus prudent de ne pas associer la berbérine à d’autres compléments alimentaires ou traitements. Rappelez-vous que tout ce qui est naturel n’est pas dénué de danger.
Votre médecin et votre pharmacien pourront vous aider à définir la posologie et la durée de traitement selon l’objectif recherché.
Au moment de faire votre choix, comme toujours, soyez vigilant quant à la qualité du produit et à la réputation du laboratoire qui le commercialise. Les informations mentionnées sur l’étiquette sont précieuses et doivent vous renseigner sur la composition, l’origine, la dose, la quantité par pot, les précautions d’emploi et la forme galénique (comprimés, gélules etc…). 
N'hésitez pas à comparer les prix. Vérifiez si le produit est vegan, s’il provient d’une agriculture bio ou éco responsable, s’il bénéficie d’un label de qualité et si le pot est recyclable.
Les sources de cet article et les références des études :

• Berbérine. In : Wikipédia. disponible en ligne sur : https://fr.wikipedia.org/w/index.php?title=Berb%C3%A9rine&oldid=207595620
• Berbérine. In : Wikiphyto. disponible en ligne sur : http://www.wikiphyto.org/wiki/Berb%C3%A9rine
• Wang K, Feng X, Chai L, Cao S, Qiu F. The metabolism of berberine and its contribution to the pharmacological effects. Drug Metab Rev. 2017;49(2):139-157. doi:10.1080/03602532.2017.1306544
• Song D, Hao J, Fan D. Biological properties and clinical applications of berberine.
• Zhang L, Wu X, Yang R, et al. Effects of Berberine on the Gastrointestinal Microbiota. Front Cell Infect Microbiol. 2021;10:588517. Published 2021 Feb 19. doi:10.3389/fcimb.2020.588517 Front Med. 2020;14(5):564-582. doi:10.1007/s11684-019-0724-6
• Imenshahidi M, Hosseinzadeh H. Berberine and barberry (Berberis vulgaris): A clinical review. Phytother Res. 2019;33(3):504-523. doi:10.1002/ptr.6252
• Imenshahidi M, Hosseinzadeh H. Berberis Vulgaris and Berberine: An Update Review. Phytother Res. 2016;30(11):1745-1764. doi:10.1002/ptr.5693

En résumé, les mots clés de la berbérine
Alcaloïde, cholestérol, diabète, triglycérides, hypertension, anti-infectieux, aphtes, ovaires polykystiques, Berberis, diarrhée.